早在十七世紀，「止痛藥」即被發現。頭痛發生較頻繁的病人，常常會服用偏頭痛的藥物和止痛藥物，這些藥物可能反而會造成藥物過度使用性頭痛（Medication overuse headache；MOH）或是反彈頭痛（Rebound headache），而使得病人更依賴這些藥物。更重要的是，同時過度使用這些止痛藥物，往往造成頭痛預防用藥失去療效。
流行病學
藥物過度使用性頭痛的盛行率約為1-2%，其中女性高於男性。而在頭痛專科就診的患者中，更有接近50%的頭痛其實是藥物過度使用性頭痛造成。
然而藥物過度使用性頭痛的流行率在各個國家地區各有不同，從美國頭痛中心的50-80%到歐洲的5-10%。在台灣，台北地區之研究，發現慢性頭痛患者中四分之一到三分之一有與過度使用止痛藥有關。
風險及併發症
藥物過度使用的機率隨著年齡的增長、吸煙、焦慮和抑鬱症狀、皮膚異常性疼痛、偏頭痛症狀的嚴重程度和頭部疼痛的加劇而增加藥物過度使用性頭痛是一種次發性的頭痛疾病，雖然不是慢性頭痛的主要原因，但其經常與原發性的慢性頭痛（偏頭痛、緊縮型頭痛等等）或其他次發性頭痛共存，是全球前20位造成失能的原因之一。而藥物過度使用性頭痛也經常使原本存在的原發性頭痛疾病或其他繼發性頭痛疾病的控制變得更複雜。
診斷藥物過度使用性頭痛
根據國際頭痛疾病分類第三版（ICHD-3；International Classification of Headache Disorders）的標準，原發性頭痛之病人，頭痛因規律且過度使用頭痛急性治療藥物或症狀治療藥物超過三個月（因藥物而異， 使用天數每月須超過10天或15天） 所造成，每月頭痛發作15天以上者，在排除其他原因造成的頭痛後就可以被診斷為藥物過度使用性頭痛。
常見的引發藥物
（一）乙醯氨基酚類（acetaminophen，如普拿疼）
是一般家庭中常用的止痛、退燒藥，常用在輕度至中度的頭痛，做為急性發作緩解藥物，規律性的使用乙醯氨基酚類每月≥ 15天，甚至使用長達3個月就可能發生藥物過度使用性頭痛。
（二）非類固醇抗發炎藥物（Non-steroidal anti-inflammatory drug；NSAID）
這類的藥物常見的有Aspirin （阿斯匹靈）、 Ibuprofen （如布洛芬、伊普）、Diclofenac（如克他服寧、服他寧），也是一般家庭中常用的止痛、退燒藥，規律性的使用阿斯匹靈或其他NSAIDs每月≥ 15天，甚至使用長達3個月就可能發生藥物過度使用性頭痛。
（三） 麥角胺（酒石酸麥角胺，Ergotamine）
此類藥物乃是治療中至重度偏頭痛的首選藥物，包含加非葛（Cafergot）、腹寧朗（Primperan）、塞戈羅（Seglor）等。麥角胺的生物可用率（bioavalibility） 變化很大，因此很難界定最低劑量為何，但規律性的使用對麥角胺每月≥ 10天，甚至使用長達3個月就可能發生藥物過度使用性頭痛。
（四） 翠普登（Triptan）
翠普登為血清張力素接受器活化劑，目前在台灣上巿的有sumatriptan（英明格Imigran®）和Rizatriptan（羅莎疼Rizatan®）。多數的病人在服用2小時後即可有效緩解頭痛；若服用後仍發生頭痛復發情形，間隔2小時後，可再追加劑量。然而反覆使用翠普登每月≥ 10天，甚至使用長達3個月也容易發生藥物過度使用性頭痛。
其他還有鴉片類止痛藥（Opioid）以及複合型止痛藥；市面上有很多複合止痛藥物，許多頭痛病人都廣為使用，且這些藥物也常與藥物過度使用性頭痛有關。
常被使用的複合止痛藥物常是非鴉片類止痛藥（前面所提的乙醯氨基酚類、非類固醇抗發炎藥物等）合併鴉片類、巴比妥類（butalbital）及咖啡因。
各種藥物對於過度使用性頭痛風險估算因研究而異，但可以總結如下：
(一) 鴉片類止痛藥（Opioid）、含巴比妥類（butalbital）的複合鎮痛劑、和對乙?氨基酚–阿斯匹靈–咖啡因的複合止痛藥風險最高。
(二) 翠普登（Triptan）造成的風險居中。
(三) 單獨使用非類固醇抗發炎藥物（NSAIDs）的風險可能很低，但仍有被研究報導的紀錄。
止痛藥的種類、半衰期、劑量與服用時間長短，與藥物過度使用頭痛之間的關係並未十分明瞭，且止痛藥物過度使用的依據也只是來自臨床觀察。但是因每個人的感受度差異很大，所以並不是每個人過度使用這些藥物都會造成藥物引發性頭痛。
然而限制病患過度使用止痛藥、麥角鹼或是翠普登是非常重要的，其中每個星期的使用次數最重要，因為有些病患即使每週服用三次麥角鹼類藥物中的ergotamine 0.5-1毫克也會產生藥物過度使用頭痛。
治療方式
戒除止痛藥（detoxification）一般在門診處理，每週遞減一成的頭痛藥物，且通常以非類固醇抗發炎藥物（NSAIDs）取代之。病人同時須服用頭痛預防藥物，並加強教育與支持系統，並要了解整個療程可能需要幾個星期到幾個月，且並不見得會立即見到效果。
結語
藥物過度使用性頭痛不但難以治療、治療效果耗時長、且可能失敗，還會使一些預防頭痛用藥、其他止痛藥物失去效果。
在台灣，民眾取得複合型的止痛藥非常方便，但其同時會高風險造成藥物過度使用性頭痛，因此應隨時注意紀錄自身使用頭痛藥物的頻率、用量。
總而言之，當頭痛發作頻率逐漸增加，且開始規律性的增加止痛藥使用，卻不見改善時，建議應盡早諮詢專科醫師，小心這些頭痛的頻繁發作反而是止痛藥使用不當造成的！
參考文獻：
Uptodate
根據國際頭痛疾病分類第三版；International Classification of Headache Disorders (ICHD-3)
台灣頭痛學會；Taiwan Headache Society
家庭醫學科醫師 賴宥汝、林中一